光化学合成甾体药物中间体16－DPA 徐宾朋 张维秀 光化学是有机化学中迅速发展起来的新领域， 它是研究处于电子激发态的原子和分子结构及其物理和化学行为的一门科学。 光化学反应是研究分子吸光到达其激发态后的反应， 也就是光作用于某种物质而使该物质发生化学变化。这里“光”是一种特殊的、能够参与反应的试剂，它以洁净、节能、高效为特点，为有机合成化学提供了新途径、新方法和新技术，为现代有机合成的发展注入了新的活力。其中，光氧化反应是上世纪中叶发展起来的重要有机反应， 在有机合成化学领域中的应用近年来受到了科学家们的广泛重视。山东销售19-去甲-4-雄烯二酮(酸脱)厂家

甾体激素：即类固醇激素，是一类四环脂肪烃化合物，具有环戊烷多氢菲母核。甾体激素具有极重要的医药价值，对机体发展、免疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明确的作用。目前国外已经上市的甾体和激素类药物共有400多种，我国临床常用品种近百种包括剂型和成盐药物。山东销售19-去甲-4-雄烯二酮(酸脱)厂家甾体激素药物是仅次于抗生素的第二大类药物，广泛用于治疗风湿性关节炎、支气管哮喘、皮肤病；也可用于避孕安胎、减轻女性更年期症状、减肥等。

薯蓣是合成甾体激素药物的重要植物资源，目前野生甾体皂素资源储量日渐濒危，现存薯蓣资源储量仅为四十年前的15%。我国对薯蓣皂素的年需求量为1200至1500吨，近五年的年产量在600至800吨之间，每年约有400至600吨的缺口。山东销售19-去甲-4-雄烯二酮(酸脱)厂家项目通过对69个不同来源的薯蓣地理种源进行了筛选，获得皂素含量大于2%的种源16个，通过多种种植模式、栽培方式的探索研究，目前已推广种植示范3万余亩，三年平均亩产量3.12吨。通过研究，编撰了薯蓣人工栽培技术纲要，提出了薯蓣种子、种子苗、无性系组培苗、珠芽组培苗等的质量标准，为薯蓣植物规模化人工栽培提供了技术保证。对薯蓣皂素和双烯醇酮醋酸酯的生产工艺进行了全面的改进和优化，建立了生产全过程的质量监测方法、控制指标和体系。

单重态氧优先进攻假薯蓣皂苷元醋酸 酯呋喃环上的双键，生成2+2和erie两种产物，2+2产物 不稳定，立即转化为地奥酮;而eIle产物则在特定试剂处 理下才能转化成地奥酮。 薯蓣皂苷元生产16一DPA具体工艺流程是:将薯蓣皂苷元、醋酸酐、二甲苯加 入高压反应罐中混合，在120。山东销售19-去甲-4-雄烯二酮(酸脱)厂家C和0.5MPa下反应5小 时，制得假薯蓣皂苷元，溶剂二甲苯回收利用;假薯蓣皂 苷元、丙酮、吡啶、醋酸酐加入光敏氧化反应器混合后，在 光敏剂的催化作用下，可见光光照4小时氧气开环制得地奥酮;回收溶剂丙酮、吡啶、醋酸酐后，加入冰醋酸，在 60。c下酸解消除反应得到16一DPA粗品，另副产物5一乙酰氧基~4一甲基戊酸:氮气保护下同流3小时。减压回收冰醋酸;16一DPA粗品在甲醇中重结晶后，烘干制得16一 DPA精品，溶剂甲醇回收再利用，16一DPA产品经称量装入25kg包装桶，运人成品库。